Stock API Raw Material Pharma Grade Ubora wa Juu SR9011 CAS 1379686-29-9 Kwa ajili ya Kujenga Mwili
Wasiliana nami:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Wickr:alice868
Matumizi
SR9011 ni agonisti REV-ERBα/β aliye na IC50 za 790 nM na 560 nM kwa REV-ERBα na REV-ERBβ, mtawalia.Inaweza kutibu saratani.
Infarction ya myocardial ni mojawapo ya magonjwa yenye kiwango cha juu cha vifo vya magonjwa ya moyo na mishipa.Infarction ya myocardial husababishwa na stenosis ya ateri ya moyo au mkazo, na kusababisha ischemia ya papo hapo au inayoendelea ya myocardial na hypoxia, na kifo cha seli ya myocardial.Sitokini mbalimbali zinazozuia uchochezi kama vile interleukin-1β (IL-1β) na tumor necrosis factor-α (TNF-α) zinahusika katika urekebishaji wa myocardial3.SR9011 ni REV-ERBα/β agonist, mwanachama wa familia ya kipokezi cha nyuklia, na tafiti zimegundua kuwa inaweza kudhibiti kimetaboliki ya tishu za kibiolojia.Huang Guodong aligundua kuwa SR9011 ina jukumu muhimu katika kudhibiti mdundo wa jeni za autophagy katika zebrafish.
C-terminus ya protini ya familia ya SR9011 haina kikoa kinachofunga ligand, lakini inaweza kuzuia usemi wa protini ya Rev-erb kwa kuajiri kipengele cha kikandamizaji cha kipokezi cha nyuklia na histone deasetylase 3, n.k. Histone deasetylase 3 ni agonist ya Rev-erb na uchunguzi mdogo wa kemikali wa molekuli.Fon-taine iliripoti kwa mara ya kwanza katika Chemicalbook kwamba kuna uwiano kati ya SR9011 na uvimbe, na SR9011 inaweza kuzuia usemi wa Tr4, na hivyo kudhibiti mawimbi ya uchochezi.Wasomi wa kigeni wamegundua kuwa katika macrophages ya binadamu, kuongeza mRNA usemi wa SR9011 kwa mbinu za pharmacological moja kwa moja husababisha kupungua kwa mRNA kujieleza kwa sababu ya uchochezi interleukin-6.
Sinonimia:
| 1-Pyrrolidinecarboxamide, 3-[[(4-chlorophenyl)methyl][(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino]methyl]-N-pentili- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Chlorobenzyl)[(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino}methyl)-N-pentyl-1-pyrrolidinecarboxamide |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Utafiti:
Utafiti wa vitro:
SR9011 dozi-tegemezi iliongezeka REV-ERB-tegemezi kikandamizaji shughuli na RE4- Responsive luciferase ripota (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 inakandamiza unukuzi kwa uthabiti katika jaribio la uhawilishaji kwa kutumia urefu kamili wa REV-ERBα pamoja na jeni la ripota wa luciferase inayoendeshwa na kikuzaji cha Bmal1 (SR9011 IC50 = 620nM).SR9011 huzuia usemi wa BGAL1 mRNA katika seli za HepG2 kwa njia inayotegemea REV-ERBα/β-[1] SR9011 huzuia kuenea kwa mistari ya seli za saratani ya matiti bila kujali hali yao ya ER au HER2.SR9011 inaonekana kusitisha mzunguko wa seli za saratani ya matiti kabla ya awamu ya M.Cyclin A (CCNA2) ilitambuliwa kama jeni inayolengwa moja kwa moja ya REV-ERB, na kupendekeza kuwa kuzuiwa kwa usemi wa saiklini hii kwa SR9011 kunaweza kupatanisha kukamatwa kwa mzunguko wa seli.Matibabu na SR9011 yalisababisha kuongezeka kwa seli katika awamu ya G0/G1 na kupungua kwa seli katika awamu za S na G2/M, na hivyo kupendekeza kuwa kuwezesha REV-ERB kunaweza kusababisha mabadiliko yaliyopunguzwa kutoka awamu ya G1 hadi S na/au S.
Utafiti wa Kimwili:
SR9011 ilionyesha mfiduo unaofaa wa plasma, kwa hivyo, usemi wa jeni sikivu za REV-ERB ulichunguzwa kwenye ini ya panya waliotibiwa kwa vipimo tofauti vya SR9011 kwa siku 6.Jeni 1 ya kivizio cha plasminogen (Serpine1) ni jeni inayolengwa ya REV-ERB na ilionyesha ukandamizaji wa kujieleza unaotegemea kipimo katika kukabiliana na SR9011.Jeni za Cholesterol 7α-hydroxylase (Cyp7a1) na jeni zinazofunga protini za kipengee cha sterol (Srepf1) pia zilionyeshwa kujibu REV-ERB na zilizuiliwa kwa kutegemea dozi na kuongezeka kwa viwango vya SR9011.Baada ya siku 12 katika hali ya D:D, panya walidungwa dozi moja ya SR9011 au gari katika CT6 (mwonekano wa kilele wa Rev-erbα).Sindano za gari hazikusababisha usumbufu wa shughuli ya locomotor ya circadian.Hata hivyo, matumizi ya dozi moja ya SR9011 ilisababisha kupoteza kwa shughuli za locomotor wakati wa awamu ya giza ya masomo.Shughuli ya kawaida hurudi kwenye mzunguko unaofuata wa mzunguko, sambamba na kibali cha dawa cha chini ya saa 24.Chini ya hali ya giza isiyobadilika, upunguzaji unaotegemea SR9011 wa tabia ya kuendesha gurudumu kwenye panya ulitegemea kipimo, na nguvu (ED50 = 56 mg/kg) ilikuwa sawa na ile ya kizuizi cha SR9011 cha jeni la majibu la REV-ERB, Srebf1. , katika vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].